現(xiàn)代快報訊（記者 劉峻）全球競逐的第四代EGFR（表皮生長因子受體）靶向藥迎來又一重磅玩家。近日，港股制藥龍頭中國生物制藥（1177.HK）旗下正大天晴藥業(yè)集團透露，其自主研發(fā)的四代EGFR抑制劑TQB3002，取得里程碑進展，正式獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局 (FDA) 的臨床試驗申請（IND）許可，即將啟動I期臨床試驗。上個月，TQB3002也已獲得中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）臨床許可，擬用于治療晚期惡性腫瘤。

EGFR是腫瘤藥物的關鍵靶點之一，是非小細胞肺癌最常見的驅動基因。表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI)是治療攜帶 EGFR 基因突變的NSCLC患者的核心手段，目前已經(jīng)有三代EGFR-TKI獲批上市。

然而， EGFR-TKI的治療可能引發(fā)患者產(chǎn)生耐藥性基因突變，每一代藥物的研發(fā)都是為了解決上一代藥物的耐藥問題。三代EGFR-TKI耐藥后的患者仍缺乏有效治療手段，后線治療的主要手段是含鉑化療，患者生存期較短，存在較大的未被滿足的臨床需求。第四代EGFR靶向藥也吸引了全球范圍內眾多藥企和研究機構競相布局。

TQB3002是正大天晴自主開發(fā)的口服小分子四代EGFR抑制劑，通過與胞內酪氨酸激酶結合域的ATP位點競爭性結合，抑制相關酪氨酸激酶活性和細胞內磷酸化過程，進而抑制EGFR下游的信號傳導，最終導致腫瘤細胞死亡。

正大天晴相關人士表示，TQB3002在美國IND的獲批，體現(xiàn)了公司卓越的創(chuàng)新藥物研發(fā)能力，也是國際化戰(zhàn)略布局的積極實踐。

肺癌是全球范圍內發(fā)病率、死亡率最高的腫瘤，其中攜帶EGFR突變的患者約占中國非小細胞肺癌（NSCLC）患者的40%。臨床前研究顯示，TQB3002可強效抑制EGFR單突變（EGFRd746-750和EGFRL858R）、EGFR雙突變（EGFRd746-750/T790M和EGFRL858R/T790M）的激酶活性。 在EGFR單突變、雙突變和三突變細胞系中，TQB3002均顯示出較強的抑制活性；在EGFR單突變、雙突變和三突變體內模型中，TQB3002均可劑量依賴性抑制腫瘤生長，且具有良好的耐受性。同時，TQB3002安全性良好，顯示出較高的臨床開發(fā)價值。